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La activación metabólica de 6PPD por CYP3A inicia la citotoxicidad en hepatocitos primarios de ratón

Título original: 6PPD metabolic activation by CYP3A initiates cytotoxicity in mouse primary hepatocytes

Archives of toxicology · Sun Y, Zheng J, Zhao Y, Li W, Hu Z, Peng Y · 21 de mayo de 2026

Resumen del estudio (idioma original)

identical GSH and NAC conjugates were detected in bile and urine of exposed mice, and hepatic proteins contained dose-dependent protein adduction at cysteine residues. In primary hepatocytes, 6PPD induced concentration- and time-dependent cytotoxicity associated with GSH depletion and protein adduction, which was mitigated by CYP3A inhibition or thiol supplementation. Notably, CYP3A4-overexpressing HepG2 cells exhibited enhanced susceptibility to cytotoxicity and protein adduction compared to wild-type cells. © 2026. The Author(s), under exclusive licence to Springer-Verlag GmbH Germany,

Traducción al español (IA · NME)

Antecedentes:

La exposición a ciertos compuestos puede llevar a la formación de conjugados con glutatión (GSH) y N-acetilcisteína (NAC), así como a la aducción de proteínas hepáticas, lo que puede tener implicaciones tóxicas.

Métodos:

Se investigó la presencia de conjugados de GSH y NAC en bilis y orina de ratones expuestos, y se evaluó la aducción de proteínas hepáticas en función de la dosis en residuos de cisteína. En hepatocitos primarios, se estudió la citotoxicidad inducida por 6PPD en función de la concentración y el tiempo, asociada con el agotamiento de GSH y la aducción de proteínas, y se evaluó el efecto de la inhibición de CYP3A o la suplementación con tioles. Además, se comparó la susceptibilidad a la citotoxicidad y la aducción de proteínas en células HepG2 que sobreexpresan CYP3A4 frente a células de tipo salvaje.

Resultados:

Se detectaron conjugados idénticos de GSH y NAC en la bilis y la orina de ratones expuestos, y las proteínas hepáticas mostraron aducción de proteínas dependiente de la dosis en residuos de cisteína. En hepatocitos primarios, 6PPD indujo citotoxicidad dependiente de la concentración y el tiempo, asociada con el agotamiento de GSH y la aducción de proteínas, que se mitigó mediante la inhibición de CYP3A o la suplementación con tioles. Notablemente, las células HepG2 que sobreexpresan CYP3A4 exhibieron una mayor susceptibilidad a la citotoxicidad y la aducción de proteínas en comparación con las células de tipo salvaje.

Conclusiones:

La formación de conjugados de GSH y NAC y la aducción de proteínas hepáticas son procesos dependientes de la dosis y están asociados con la citotoxicidad inducida por 6PPD. La inhibición de CYP3A y la suplementación con tioles pueden mitigar estos efectos, y la sobreexpresión de CYP3A4 aumenta la susceptibilidad a la citotoxicidad y la aducción de proteínas.

Traducción automática para apoyo de lectura. Para uso clínico recomendamos consultar el texto original publicado.

Detalles bibliográficos

  • Autores: Sun Y, Zheng J, Zhao Y, Li W, Hu Z, Peng Y
  • Publicado en: Archives of toxicology
  • PMID: 42159744
  • DOI: 10.1007/s00204-026-04438-4

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